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咪喹莫特使用说明

[药品名称]
通用名: 咪喹莫特乳膏
英文名: Imiquimod Creanl
汉语拼音: Mikuimote Rugao
本品主要成份为咪喹莫特。其化学名称为:1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑 (4,5-C) 喹啉-4-胺。
其结构式为:
[性状]
本品为乳剂型基质酌臼皂戏类白色乳膏
[药理毒性]
药理
咪喹莫特治疗生殖器疣或肛周疣的作用机制尚不知道。其对培养细胞没有直接的抗病毒作用。对鼠皮肤研究显示咪喹莫特诱导包括α-干扰素在内的细胞因子的产生。然而,这些发现的临床相关性不清楚。
在一个双盲安慰剂对照试验中209例18岁以上的生殖器疣/肛周疣的患者,外用5%的咪喹莫特乳膏或赋形剂(对照),每周3次,最长16周。疣基底的平均面积是69mm² (范围8—5525mm²)。患者的情况如下图:
致癌性,致突变性,对生育的损伤
尚无对啮齿类动物的致癌性资料。在8种不同致突变系列试验中,没有发现异常,包括Ames,鼠淋巴瘤,CH0染色体异位,人类淋巴细胞染色体异位,SHE细胞转化,鼠骨髓细胞遗传学及鼠显著致死试验。在鼠交配,妊娠,分娩及授乳过程中,给予口服8倍于人类的剂量(按mg/m²计算),未见对生殖的影响。
[药代动力学]
对单独外用于5mg[¹⁴C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究发现,[¹⁴C]咪喹莫特的经皮吸收是很少的。在血清中也未检测到其放射性活性(较低限度剂量：lng/m1),且外用后从尿液和粪便中排出的放射性标记剂量< 0.9%。
[适应症]
成人外生殖器疣和肛周疣/尖锐湿疣。
[用法用量]
本品每周应用3次,于睡前外用。药物在皮肤上保留时间为6-10小时,然后用肥皂或清水清洗用药部位。每周期3次的使用程式是：星期一,星期三,星期五,或星期二,星期四,星期六,均于睡前使用。红斑是常见的,如果患者出现不适或严重的局部皮肤反应,应停用几天,当反应消退后再继续治疗。当出现反应时应穿透气性的衣物如：棉纱,棉内衣裤。给予适当剂量的治疗可以达到本品的最大治疗效果。建议用药前后要洗手,应避免过量使用,应指导患者如何把乳膏应用于生殖器或肛周疣的皮损上。在疣表面涂上一薄层,然后摩擦直至不再看见乳膏剂为止,用药部位不必包扎。
[不良反应]
在临床对照实验中,最常报道的不良反应是局部皮肤和用药部位的反应,也有患者有全身反应。这些反应通常是轻至中度的,然而,在每周3次的治疗中也有报道出现严重不良反应的。每天1次疗法的副反应比一周3次的不良反应更多,更强烈。总的来说,在每周3次的疗法研究中,有1.2%(4/327)的患者因为局部皮肤或用药部位皮肤的反应而停止治疗。在临床对照研究试验中皮肤局部反应的发生率和严重性如下表：
每周3次疗法-调查者评估疣部位的反应
应用于5%咪喹莫特乳膏也有远部位的皮肤反应的报道,来自女性的远部位的皮肤反应为红斑(3%),溃疡(2%),水肿(1%);男性为糜烂(2%),红斑,水肿,硬化,蜕皮各为1%。被判定为与本品很可能有关或可能有关,并且发生率在5%以上的不良事件列于下表,其中包括疼痛,类似感冒症状和肌痛等症状。
每周3次疗法
* 所报告的事件的发生与本品无因果关系
被判定为与本品很有可能有关或可能有关,并且发生率在1%以上的不良事件包括:用药部位的异常,疣部位的反应(烧灼,色素减退,刺激,瘙痒,疼痛,潮红,敏感,痛苦,刺痛,触痛);远部位的反应(流血,烧灼,瘙痒,疼痛,触痛,足癣);全身反应:疲劳,发热,类似感冒症状;中枢和周围神经系统:头痛;胃肠道:腹泻;肌肉-骨骼:肌痛。
[禁忌症] 对本品过敏者
[注意事项]
本品尚未进行治疗尿道,荫道,宫颈,直肠内的人类汝头瘤病毒感染的评估,因而不推荐用于这些情况的治疗。
一般情况
局部常可见红斑,糜烂,表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应,应用温和肥皂水洗去药物,皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其他药物治疗生殖器和肛周疣后,立即应用本品的临床经验,因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后,伤口未愈合之前,并不推荐使用本品。本品有加重皮肤炎症的可能。
给患者的讯息
应用本品的患者应注意以下的信息和说明,本品对生殖器和肛周疣传播的作用尚不知道。本品可能会损害避孕套和荫道隔膜,因此不主张同时使用。
1.遵医嘱使用该药。仅供外用,避免接触到眼睛。
2.治疗部位不能包扎。
3.当皮肤上有药物时应避免性接触(生殖器,肛周,口)。
4.建议使用本品6-10小时后,用温和肥皂或水清洗治疗部位。
5.患者用药部位或邻近部位皮肤出现诸如红斑,糜烂,皮肤剥脱和水肿等局部反应是常见的。大多数反应是轻至中度的,若出现严重的皮肤反应应立即通知给药医生。
6.未进行包皮环切的男性治疗包下疣时应将包皮翻起,并每天清洗。
7.患者应了解在治疗过程中可能会有新的疣出现,因为本品并不能治愈疣。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
妊娠分类B：对妊娠妇女没有充分和很好的对照研究。在鼠或兔的致畸研究中未发现咪喹莫特的致畸作用。给母系鼠毒性剂量的咪喹莫特,(按mg/m²计算,28倍于人的剂量),可观察到幼鼠的体重减轻,以及成骨发育延迟。在用咪喹莫特(8倍于人类剂量)治疗孕鼠的后代的发育研究中,未发现副作用。外用咪喹莫特是否从乳液中排出还不清楚。
[儿童用药] 尚未建立18以下的患者的有效性和安全性。
[药物相互作用] 尚不明确
[药物过量]
本品的用药过量不可能是由于其微弱的经皮吸收。动物研究表明咪喹莫特的兔致死量超过1600mg/m²,持续外用过量的本品会导致严重的皮肤反应。临床上报道的最严重的反应是在多次口服咪喹莫特超过200mg后出现的低血压,经口服或静脉液补后可恢复。
[贮藏] 密闭保存
[有效期] 暂定两年